MERIDIE :

INDIKAČNÍ SKUPINA:CENTRÁLNĚ PŮSOBÍCÍ PŘÍPRAVEK K LÉČBĚ OBEZITY

CHARAKTERISTIKA:SIBUTRAMIN,LÉČIVÁ LÁTKA PŘÍPRAVKU MERIDIA,PATŘÍ DO SKUPINY PŘÍPRAVKŮ
                                 K LÉČBĚ OBEZITY,KTERÉ ZVYŠUJÍ POCIT NASYCENOSTI A SOUČASTNĚ ZVYŠUJÍ           
                                 ENERGETICKÝ VÝDEJ ORGANISMU. TÍM POMÁHAJÍ SPOLU S DIETOU A
                                 CVIČENÍM,SNÍŽIT TĚLESNOU HMOTNOST PACIENTA.

INDIKACE:PŘÍPRAVEK MERIDIA JE URČEN K LÉČBĚ OBEZITY.MĚL BY SE UŽÍVAT VE SPOJENÍ SE
                    STRAVOU SE SNÍŽENÝM OBSAHEM ENERGIE A ZVÝŠENOU POHYBOVOU AKTIVITOU,JAKO 
                    SOUČÁST KOMPLEXNÍHO PROGRAMU SNIŽOVÁNÍ TĚLESNÉ HMOTNOSTI,POKUD SAMOTNÁ
                    REŽIMOVÁ OPATŘENÍ(T.J. ÚPRAVA STRAVY A TĚLESNÉ AKTIVITY) BYLA NEDOSTATEČNĚ ÚČINNÁ.

LÉČBA BY MĚLA BÝT SOUČÁSTÍ PROGRAMU SNIŽOVÁNÍ TĚLESNÉ HMOTNOSTI PRO:
                *PACIENTY S OBEZITOU ZPŮSOBENOU ENERGETICKOU
                   NEROVNOVÁHOU V DŮSLEDKU PŘEJÍDÁNÍ(BMI 30 A VYŠŠÍ )
                *PACIENTY S NADVÁHOU (27 A VYŠŠÍ) A PŘÍTOMNÝMI RIZIKOVÝMI FAKTORY,JAKO JSOU     
                    CUKROVKA II.TYPU NEBO PORUCHA SLOŽENÍ KREVNÍCH TUKŮ(DYSLIPIDEMIE)

LÉČBA BY MĚLA BÝT VEDENA POD DOHLEDEM LÉKAŘE,KTERÝ MÁ ZKUŠENOSTI S LÉČBOU OBEZITY. SNIŽOVÁNÍ HMOTNOSTI MÁ BÝT SPOJENO SE ZMĚNOU SLOŽENÍ STRAVY A STRAVOVACÍCH NÁVYKŮ
A SE ZVÝŠENÍM FYZICKÉ AKTIVITY.
PŘÍPRAVEK MERIDIA MÁ BÝT PŘEDEPSÁN POUZE PACIENTŮM,JEJICHŽ ÚBYTEK HMOTNOSTI BYL PŘI SAMOTNÉM PROGRAMU SNIŽOVÁNÍ NADVÁHY NEDOSTAČUJÍCÍ,T.J. MENŠÍ NEŽ 5% ZA 3 MĚSÍCE...................

JABLÍČKA JUKNĚTE SEM -DOCELA DOBRÝ STRÁNKY.....

http://www.mineralfit.cz/mineralfit/cla … esice.html

http://www.boubelka.cz/Delenalunarnidieta.htm

Lidé, kteří chtějí zhubnout, se nemusejí vzdávat svých oblíbených jídel. Měli by jen pozměnit skladbu pokrmu, tučné maso nahradit libovým a část přílohy zeleninou, případně by si měli dát jen poloviční porci, řekla ČTK Iva Málková ze společnosti STOB pomáhající lidem se snižováním váhy

"Žádná potravina není nebezpečná, ale jde o míru a množství," podotkla. Lidé by neměli začít s hubnutím stylem "od zítřka držím dietu", ale měli by se připravit na celkovou změnu životního stylu. Pokud se jednou přejí nebo si vezmou sladkost, neměli by si to vyčítat, zdůraznila Málková

rubrika > Hubnutí, autor > ČTK, datum vydání > 3.3.2006  http://hubnuti.pramenyzdravi.cz/hubnuti … emusi/1017

TOTO JE OKOPÍROVÁNO ZE STRÁNEK
STÁTNÍHO ÚSTAVU PROKONTROLU LÉČIV-DATABÁZE LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

Souhrn údajů o přípravku - SPC

1.     Název přípravku
    Meridia 10 mg
    Meridia 15 mg

2. Kvalitativní a kvantitativní složení
1 tobolka Meridia 10 mg obsahuje 10 mg Sibutramini hydrochloridum monohydricum (odpovídá 8,37 mg sibutraminu)
1 tobolka Meridia 15 mg obsahuje 15 mg Sibutramini hydrochloridum monohydricum (odpovídá 12,55 mg sibutraminu)
Pomocné látky viz bod 6.1.

3. Léková forma
    Tvrdá tobolka
    Popis přípravku
Meridia 10 mg: tvrdé želatinové tobolky s vrchní částí modrou a spodní částí žlutou, na spodní části šedý potisk „10“, uvnitř bílý až téměř bílý prášek.
Meridia 15 mg: tvrdé želatinové tobolky s vrchní částí modrou a spodní částí bílou, na spodní části šedý potisk „15“, uvnitř bílý až téměř bílý prášek.

4. Klinické údaje
   
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Meridia je indikován jako přídatná terapie k programu snižování nadváhy pro:
·    obézní pacienty, BMI 30 kg/m2 a vyšší
·    pacienty s nadváhou (BMI 27 kg/m2  a vyšší) a přítomnými rizikovými faktory jako jsou diabetes II. typu nebo dyslipidemie

Poznámka:
Přípravek Meridia lze předepsat pouze pacientům, kteří nereagovali adekvátně na přiměřený redukční režim, tj. pacientům, kteří mají potíže dosáhnout nebo udržet během 3 měsíců snížení hmotnosti o více než 5 %.

Léčba by měla být součástí dlouhodobé komplexní léčby obezity pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou obezity. Vhodný přístup k léčbě obezity má zahrnovat úpravu stravy a chování spolu se zvýšenou tělesnou aktivitou. Tento komplexní přístup je neodmyslitelný pro dosažení trvalé změny stravovacích návyků a chování, které jsou nezbytné pro dlouhodobé udržení snížené hmotnosti po vysazení přípravku Meridia. Pacienti musí během léčby přípravkem Meridia natolik změnit svůj životní styl, aby byli schopni udržet svou hmotnost i po vysazení léčby. Mají být informováni, že pokud tak neučiní, může u nich opět dojít ke zvýšení hmotnosti. I po ukončení léčby přípravkem Meridia se doporučuje, aby lékař pokračoval v monitorování pacienta.

4.2  Dávkování a způsob podání
Dospělí: Počáteční dávka je 1 tobolka přípravku Meridia 10 mg jednou denně, ráno, s jídlem nebo bez něj. Tobolka se polyká celá, zapije se dostatečným množstvím tekutiny (sklenicí vody). Tobolky se mohou užívat s jídlem i bez něj.
U pacientů, jejichž odpověď na terapii není dostatečná (úbytek hmotnosti menší než 2 kg za 4 týdny), může být dávka zvýšena na 1 tobolku Meridia 15 mg jednou denně, pokud byla dávka 10 mg dobře tolerována.
Terapie by měla být ukončena u pacientů, kteří neodpovídají přiměřeně na dávku Meridia 15 mg (úbytek hmotnosti menší než 2 kg za 4 týdny). U těchto pacientů je větší riziko výskytu nežádoucích účinků (viz bod 4.8).   

Doba trvání terapie:
Terapie by měla být ukončena po 3 měsících u pacientů, jejichž úbytek hmotnosti byl v průběhu této doby nižší než 5% jejich původní hmotnosti.
V terapii by se nemělo pokračovat u pacientů, jejichž tělesná hmotnost se zvýšila o 3 nebo více kilogramů, i když předtím dosáhli snížení hmotnosti.

U pacientů s jiným souběžným onemocněním se doporučuje pokračovat v léčbě přípravkem Meridia pouze tehdy, když se prokáže, že úbytek hmotnosti je spojen s dalším klinickým přínosem, jako např. zlepšení lipidového profilu u pacientů s dyslipidemií nebo úprava glykemie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu.

Jelikož nejsou k dispozici data o bezpečnosti a účinnosti přípravku při podávání delším než jeden rok, terapie přípravkem Meridia by neměla přesáhnout jeden rok.

4.3  Kontraindikace
-    známá přecitlivělost na sibutramin hydrochlorid nebo jakoukoli pomocnou látku
-    organická příčina obezity
-    vážné poruchy příjmu potravy (anorexie nebo bulimie) v anamnéze
-    psychiatrické onemocnění – ve studiích na  zvířatech vykazoval sibutramin potenciální antidepresivní účinnost, nelze tedy vyloučit, že by mohl vyvolat manickou episodu u pacientů s bipolární afektivní poruchou
-    Gilles de la Touretův syndrom
-    současné užívání (nebo užívání v uplynulých 2 týdnech) inhibitorů mono-
aminoxidasy nebo dalších centrálně působících přípravků k léčbě psychiatrických onemocnění (antidepresiva, antipsychotika), léků na poruchy spánku (tryptofan) nebo léků na snižování tělesné hmotnosti
-    ischemická choroba srdeční, městnavé srdeční selhání, tachykardie, periferní arteriální okluze, arytmie nebo cerebrovaskulární onemocnění (iktus nebo TIA) v anamnéze
-    nedostatečně kontrolovaná hypertenze ( >145/90 mmHg; viz 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití)
-    hyperthyreóza
-    těžké poškození jater
-    těžké poškození ledvin a dialyzovaní pacienti v konečném stadiu onemocnění ledvin
-    benigní hyperplazie prostaty s retencí moči
-    feochromocytom
-    glaukom s úzkým úhlem
-    drogová, léková nebo alkoholová závislost v anamnéze
-    těhotenství a kojení (viz bod 4.6)
-    děti a mládež do 18 let z důvodu nedostatku dat
-    pacienti starší 65 let z důvodu nedostatku dat.

4.4  Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Sibutramin může způsobit u některých pacientů klinicky významné zvýšení krevního tlaku,  a proto by měl být u všech pacientů sledován krevní tlak a tepová frekvence. Během prvních 3 měsíců léčby by měly být tyto parametry kontrolovány každé 2 týdny; mezi  4. a 6. měsícem jednou měsíčně a poté pravidelně v intervalu nejdéle 3 měsíců. Terapie musí být přerušena pokud se zjistí u pacientů zvýšení klidové srdeční frekvence o > 10 tepů /min. nebo systolicko/diastolického krevního tlaku o > 10 mmHg ve dvou po sobě jdoucích návštěvách lékaře. Jestliže u pacientů s hypertenzí, jejichž krevní tlak byl předtím dostatečně kontrolován, přesáhne ve dvou měřeních hodnotu 145/90 mmHg, musí být terapie přerušena (viz 4.8 Nežádoucí účinky, kardiovaskulární systém). Velmi pečlivě se musí kontrolovat krevní tlak u pacientů s příznaky spánkové apnoe.

·    Současné užití sibutraminu a sympatomimetik – viz bod 4.5

·    Léčba sibutraminem nemá přímou souvislost s výskytem primární plicní hypertenze. Obecně platí, že při podávání léků proti obezitě je důležité věnovat při kontrolách pozornost symptomům jako jsou progresivní dyspnoe, bolest na hrudi a otoky kotníků. Pacienti by měli být upozorněni na potřebu vyhledat okamžitě lékaře, pokud se tyto symptomy objeví.

·    Pacientům s epilepsií lze přípravek Meridia podat s opatrností.

·    U pacientů s lehkým až středně těžkým poškozením jater užívajících sibutramin, byly pozorovány zvýšené plazmatické hladiny. U těchto pacientů nebyly hlášeny nežádoucí účinky a přípravek lze s opatrností podávat.

·    Přípravek může být podáván s opatrností  pacientům se středním až mírným poškozením ledvin, jelikož renální cestou jsou vylučovány pouze inaktivní metabolity.

·    Přípravek může být podáván s opatrností pacientům, kteří mají v rodinné anamnéze motorický nebo verbální tik.

·    Ženy ve fertilním věku by měly být při terapii přípravkem Meridia chráněny účinnou antikoncepcí.

·    Existuje možnost zneužívání léku spolu s léky působícími na CNS. Dostupné
      klinické údaje však neprokazují zneužívání některého léku spolu se
      sibutraminem.

·    Existují obecné obavy z toho, že některé léky proti obezitě mají zvýšené riziko
srdeční valvulopatie. Klinické údaje však neprokazují zvýšený výskyt valvulopatie při léčbě sibutraminem.

·    Léčba přípravkem Meridia je kontraindikovaná u pacientů s anamnézou
významné poruchy příjmu potravy, jako např. anorexia nervosa a bulimia nervosa. Nejsou k dispozici žádné údaje o sibutraminu v léčbě pacientů s kompulzivní poruchou příjmu potravy.

·    Sibutramin se musí podávat s opatrností u pacientů s glaukomem
s otevřeným úhlem a u pacientů s rizikem zvýšeného nitroočního tlaku, např.
při pozitivní rodinné anamnéze.

·    U pacientů užívajících sibutramin, tak jako u ostatních léků, které inhibují
zpětné vychytávání serotoninu, existuje potenciál pro zvýšené riziko krvácení (včetně gynekologického, gastrointestinálního a krvácení do kůže či sliznic). Sibutramin musí být proto užíván s opatrností u pacientů s náchylností ke krvácivým příhodám a u těch, kteří současně užívají léky o nichž je známo, že ovlivňují hemostázu nebo funkci trombocytů.

·    U pacientů léčených sibutraminem byly vzácně popsány případy deprese,
sebevražedných myšlenek a sebevražd. U pacientů s anamnézou deprese je proto zapotřebí mimořádná pozornost. Pokud se objeví v průběhu léčby sibutraminem subjektivní nebo objektivní známky deprese, je nezbytné zvážit ukončení léčby sibutraminem a zahájení příslušné léčby.

·    Přípravky Meridia obsahují laktosu a proto ho nesmí užívat pacienti se vzácným hereditárním onemocněním intolerance galaktosy, Lappovým deficitem laktázy nebo glukoso-galaktosovou malabsorpcí.

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Sibutramin  je spolu s jeho aktivními metabolity eliminován pomocí metabolismu v játrech; jako hlavní enzym se zde uplatňuje CYP3A4, za možného přispění CYP2C9 a CYP1A2. Zvýšená opatrnost by měla být při současném podávání přípravku Meridia s léky působícími na enzymovou aktivitu CYP3A4 (viz bod 5.2). CYP3A4 inhibitory zahrnují ketokonazol, intrakonazol, erythromycin, klarithromycin, troleandomycin a cyklosporin. Současné podávání ketokonazolu nebo erythromycinu se sibutraminem zvýšilo v interakční studii plazmatickou koncentraci (AUC) metabolitů sibutraminu (na 23%, resp. 10%). Ve srovnání se samotným sibutraminem se srdeční frekvence v průměru zvýšila o 2,5 tepů za minutu.
Rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a dexametazon jsou induktory enzymů CYP3A4 a mohou zrychlovat metabolismus sibutraminu (nebylo experimentálně ověřeno).
Vážné interakce může způsobit současné podávání léků, které zvyšují hladinu serotoninu v mozku. Tento jev je nazýván serotoninový syndrom a může se zřídka objevit v souvislosti se současným podáváním selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) společně s některými léky proti migréně (jako je sumatriptan, dihydroergotamin), nebo ve spojení s opioidy (např. pentazocin, pethidin, fentanyl, dextrometorfan) nebo v případě užívání dvou SSRI.

Přípravek Meridia nemá být užíván současně s dalšími léky, které zvyšují hladinu serotoninu v mozku,  jelikož sibutramin, kromě dalších účinků, inhibuje zpětné vychytávání serotoninu.

Současné užívání přípravku Meridia s léky, které mohou zvyšovat krevní tlak nebo srdeční frekvenci (např. sympatomimetiky), nebylo systematicky vyhodnoceno. Léky tohoto typu zahrnují některé přípravky proti kašli, nachlazení a alergiím (např. efedrin, pseudoefedrin) a některé léky snižující překrvení (např. xylometazolin). Pacientům užívajícím tyto léky je možno podávat přípravek jen s opatrností.

Přípravek neovlivňuje účinnost perorálních kontraceptiv.

Konzumace alkoholu se v principu neslučuje s doporučenými dietetickými opatřeními. Pokud byla jednotlivá dávka sibutraminu podána spolu s alkoholem, nezhoršilo se ovlivnění kognitivních nebo psychomotorických funkcí.

O současném užívání přípravku Meridia s orlistatem nejsou k dispozici žádné údaje.

Inhibitory monoamino-oxidázy by měly být užívány až po uplynutí 2 týdnů od ukončení léčby sibutraminem.

4.6  Těhotenství a kojení
Sibutramin je v těhotenství kontraindikován. Všeobecně vzato je během těhotenství nevhodné užívat léky na snížení tělesné hmotnosti. Ženy ve fertilním věku musí být při terapii sibutraminem chráněny účinnou antikoncepcí a pokud během léčby otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět, musí to oznámit svému lékaři.
Kontrolované klinické studie nebyly prováděny u gravidních žen. Ve studiích u březích králičích samic byl prokázán účinek na reprodukci v dávce, která byla  toxická pro samici (viz bod 5.3). Význam těchto nálezů pro člověka není znám.

Není známo, zda se sibutramin vylučuje do mateřského mléka, proto je v období laktace kontraindikován.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
I když sibutramin neovlivnil u zdravých dobrovolníků psychomotorické a kognitivní funkce, jakékoliv centrálně působící léky mohou zhoršit úsudek, myšlení nebo motorické dovednosti.
Pacienti užívající přípravek Meridia by měli být upozorněni na skutečnost, že může být snížena jejich schopnost řídit motorová vozidla, obsluhovat stroje nebo pracovat v nebezpečných podmínkách.

4.8  Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se objevují převážně na počátku léčby (v průběhu prvních
4 týdnů). Jejich závažnost a četnost časem mizí. Obecně nejsou vážné, nevedou k přerušení léčby a jsou reversibilní.
Nežádoucí účinky, které se vyskytly během klinických studií fáze II/III jsou uvedeny podle tělesných systémů (velmi časté > 1/10, časté Ł 1/10 a > 1/100):








Tělesný systém    Výskyt    Nežádoucí účinky
Kardiovaskulární systém (viz detailní informace)    častý    tachykardiepalpitacezvýšení krevního tlaku/hypertenzevasodilatace (návaly)
Gastrointestinální systém    velmi častý    zácpa
    častý    pocit na zvracenízhoršení hemoroidů
Centrální nervový systém    velmi častý    sucho v ústechinsomnie
    častý    závratěparestesiebolest hlavyúzkost
Kůže    častý    pocení
Senzorické funkce    častý    změna chuti

Kardiovaskulární systém
Bylo pozorováno zvýšení průměrné hodnoty systolického a diastolického tlaku
o 2 - 3 mmHg a srdeční frekvence o 3 - 7 tepů za minutu. Vyšší zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence nelze v ojedinělých případech vyloučit.

Klinicky signifikantní zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence se většinou objevuje při zahájení léčby (během prvních 4 - 12 týdnů). V těchto případech musí být terapie přerušena (viz bod 4.4).

Informace o užití přípravku Meridia u pacientů s hypertenzí viz body 4.3 a 4.4.

Níže uvedené klinicky signifikantní nežádoucí účinky se vyskytly během klinických studií a po zavedení přípravku Meridia v běžné lékařské praxi:

    Poruchy krve a lymfatického systému:
    trombocytopenie, Henochova-Schönleinova purpura
   
    Poruchy kardiovaskulárního systému:
    fibrilace síní, paroxysmální supraventrikulární tachykardie

    Poruchy imunitního systému:
vyskytly se projevy přecitlivělosti v rozsahu od mírných kožních vyrážek a kopřivky až po angioedém a anafylaktický záchvat. 

Psychiatrické poruchy:
agitovanost
deprese u pacientů, u kterých se již dříve deprese vyskytla, ale i u pacientů bez deprese v anamnéze (viz bod 4.4).

Poruchy nervového systému:
epileptické záchvaty, přechodná krátkodobá porucha paměti
serotoninový syndrom, ke kterému dochází při současném podávání s léky ovlivňujícími uvolňování serotoninu (viz bod 4.5)

Oční poruchy:
zastřené vidění

Gastrointestinální poruchy:
průjem, zvracení, gastrointestinální krvácení

Poruchy kůže a podkoží:
    alopecie, exantém (rash), kopřivka, reakce s kožním krvácením (ekchymóza, petechie)

Poruchy ledvin a močových cest:
    akutní intersticiální nefritida, mesangiokapilární glomerulonefritida, retence moče

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů:
abnormální ejakulace/orgasmus, impotence, poruchy menstruačního cyklu, metroragie

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde:
reverzibilní vzestup jaterních enzymů

Ostatní:
Po vynechání léku byly velmi zřídka pozorovány bolesti hlavy a zvýšená chuť k jídlu.

4.9  Předávkování
S předávkováním sibutraminem jsou pouze omezené zkušenosti. Nejčastěji pozorované nežádoucí příhody při předávkování jsou tachykardie, hypertenze, bolest hlavy a závratě.  Terapie zahrnuje obecně platná opatření při předávkování, jako je udržení průchodnosti dýchacích cest podle potřeby, monitorování kardiovaskulárních funkcí a obecná symptomatická a podpůrná opatření. Včasné podání aktivního uhlí může zpomalit absorpci sibutraminu. Doporučuje se výplach žaludku. U pacientů se zvýšeným krevním tlakem nebo tachykardií mohou být s opatrností indikovány betablokátory. Výsledky studie u dialyzovaných pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin ukázaly, že se metabolity sibutraminu při hemodialýze nevylučují ve významném stupni.


5.    Farmakologické vlastnosti
5.1    Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: centrálně působící přípravky k léčbě obezity
ATC kód: A08AA10

Terapeutický účinek sibutraminu je zprostředkován převážně jeho aktivními sekundárními a primárními aminovými metabolity (metabolit 1 a metabolit 2), které jsou inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu, serotoninu (5﷓hydroxytryptaminu; 5-HT) a dopaminu. V lidské mozkové tkáni jsou metabolit 1 a metabolit 2 3x silnější jako in vitro inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu a serotoninu než jako inhibitory zpětného vychytávání dopaminu. Ve vzorcích plasmy odebrané dobrovolníkům po podání sibutraminu byla zjištěna signifikantní inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (73%) a serotoninu (54%) a nevýznamná inhibice zpětného vychytávání dopaminu (16%). Sibutramin a jeho metabolity nejsou látky uvolňující monoaminy a nejsou ani inhibitory monoamin oxidázy. Nemají afinitu k širokému počtu neurotransmiterních receptorů, včetně receptorů serotonergních (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B,  5-HT2A, 5-HT2c), adrenergních (b1,b2, b3, a1, a2), dopaminergních (D1, D2), muskarinových, histaminergních (H1), benzodiazepinu a NMDA receptorů.
    Na zvířecích modelech u hubených i obézních potkanů snížil sibutramin přírůstek hmotnosti. Tento účinek má základ v ovlivnění příjmu potravy, tj. zvýšení pocitu sytosti, ale rovněž zvýšená termogeneze pravděpodobně přispěla ke snížení hmotnosti. To dokazuje, že těchto účinků je dosaženo inhibicí zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) a noradrenalinu.

V klinických studiích u člověka bylo prokázáno, že přípravek Meridia vede k úbytku hmotnosti zvýšením pocitu sytosti. Jsou rovněž k dispozici údaje, které prokazují termogenní účinek přípravku Meridia zmírněním adaptivního poklesu rychlosti klidového metabolismu během hubnutí. Úbytek hmotnosti vyvolaný přípravkem Meridia je provázen prospěšnými změnami sérových lipidů u pacientů s dyslipidemií a úpravou glykemie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu.

U obézních pacientů s diabetem 2. typu vedl úbytek hmotnosti pomocí sibutraminu k průměrnému snížení HbA1c o 0,6% (jednotek). Obdobně, u pacientů s dyslipidemií vedl úbytek hmotnosti ke zvýšení koncentrace HDL-cholesterolu o 12-22% a k poklesu koncentrace triglyceridů o 9-21%.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti
Sibutramin je dobře absorbován a je intenzivně metabolizován při prvním průchodu játry (first-pass metabolismus). Maximální plazmatické koncentrace
(Cmax) je dosaženo 1,2 hodiny po perorálním podání dávky 20 mg monohydrát chloridu sibutraminu. Biologický poločas je 1,1 hodiny. Farmakologicky aktivní metabolity 1 a 2 dosahují Cmax po 3 hodinách, eliminační poločas je 14 a 16 hodin. Lineární kinetika byla prokázána v rozmezí dávkování 10 až 30 mg, eliminační poločas nebyl závislý na dávce, ale plazmatické koncentrace byly dávce úměrné. Při opakovaném podávání je rovnovážný stav koncentrací metabolitů 1 a 2 dosažen za 4 dny,  při přibližně dvojnásobné akumulaci. Farmakokinetika sibutraminu a jeho metabolitů u obézních jedinců a jedinců s normální hmotností je podobná. I když je dosud k dispozici jen omezené množství dat, nejsou klinicky relevantní rozdíly mezi farmakokinetikou u mužů a žen. Farmakokinetický profil u starších zdravých jedinců (průměrný věk 70 let) ve srovnání s mladými zdravými jedinci byl podobný.

Poškození funkce ledvin
U pacientů s různým stupněm funkce ledvin byla studována povaha metabolitů sibutraminu 1, 2, 5 a 6. Sibutramin samotný nebyl měřitelný.

Plochy pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) aktivních metabolitů 1 a 2 nebyly obecně zhoršením funkce ledvin ovlivněny kromě AUC metabolitu 2 u dialyzovaných pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin, který byl v přibližně poloviční koncentraci než bývá zjištěna u zdravých osob (CLcr ≥ 80 ml/min.). AUC inaktivních metabolitů 5 a 6 byla u pacientů se středně závažným postižením (30 ml/min. < CLcr ≤ 60 ml/min.) 2 – 3x vyšší, u pacientů se závažným postižením (CLcr ≤ 30 ml/min.) byla 8 – 11x vyšší a u dialyzovaných pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin byla 22 – 33x vyšší v porovnání se zdravými osobami. Přibližně 1% podané perorální dávky se během hemodialýzy objevilo v dialyzátu jako kombinace metabolitů 5 a 6, zatímco metabolity 1 a 2 nebyly v dialyzátu měřitelné.

Sibutramin se nesmí užívat u pacientů se závažným postižením funkce ledvin, včetně dialyzovaných pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin.

Poškození funkce jater
U osob se středním stupněm poškození jater byla biologická dostupnost aktivních metabolitů po podání dávky sibutraminu o 24% vyšší. Vazba sibutraminu a jeho metabolitů 1 a 2 na plazmatické bílkoviny dosahuje přibližně 97%, respektive 94% a 94%. Sibutramin a jeho aktivní metabolity 1 a 2 jsou vylučovány hlavně játry. Další (inaktivní) metabolity jsou vylučovány močí a stolicí, v poměru 10:1.

Studie hepatického mikrosomu in vitro ukázaly, že CYP3A4 je hlavní cytochrom isoenzymu P450 odpovědného za metabolismus sibutraminu. In vitro nebyla zjištěna afinita k CYP2D6, nízkokapacitnímu enzymu, který se podílí na farmakokinetických interakcích s různými léky. Další studie in vitro prokázaly, že sibutramin nemá signifikantní účinek na aktivitu izoenzymu P 450 včetně CYP3A4. Bylo prokázáno (in vitro), že isoenzymy CYP450, které se podílejí na dalším metabolismu metabolitu 2, jsou CYP3A4 a CYP2C9. I když v současné době nejsou k dispozici žádné údaje, je pravděpodobné, že CYP3A4 se podílí rovněž na dalším metabolismu metabolitu 1.

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Zjištěná toxicita sibutraminu po jednorázovém podání experimentálním zvířatům byla obecně výsledkem agravovaných farmakologických účinků. Dlouhodobá terapie byla spojena s pouze mírnými patologickými změnami  a dále se sekundárně nebo druhově specifickými nálezy. Z toho vyplývá, že tyto změny pravděpodobně nejsou důvodem k obavám při správném klinickém používání sibutraminu. Reprodukční studie byly prováděny u potkanů a králíků. U králíků pouze jedna studie prokázala v léčebných skupinách mírně vyšší výskyt kardiovaskulárních anomálií u plodů než u kontrolní skupiny, avšak jiná studie prokázala nižší výskyt těchto anomálií než u kontrol. Ve druhé studii, avšak nikoliv v dřívější, byl v léčebné skupině mírně vyšší výskyt plodů  se dvěma méně významnými anomáliemi (malé nitkovité osifikované spojení mezi maxilou a jařmovými kostmi a velmi malé rozdíly v rozestupu kořenů některých malých arterií z aortálního oblouku). Význam těchto nálezů pro člověka není znám. Používání sibutraminu u těhotných žen nebylo sledováno. Rozsáhlé testy na genetickou toxicitu neodhalily žádný důkaz mutagenity vyvolané sibutraminem. Studie u hlodavců prokázaly, že sibutramin nemá žádný pro člověka významný kancerogenní potenciál.



6. Farmaceutické vlastnosti

6.1  Seznam pomocných látek
Meridia 10 mg: Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.
Tobolka: Indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), natrium-lauryl-sulfát, želatina, chinolinová žluť (E 104).
Potisk: Oxid titaničitý (E 171), šelak, sojový lecithin (E 322), dimetikon, černý oxid železitý (E 172).
Meridia 15 mg: Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.
Tobolka: Indigokarmin (E 132), oxid titaničitý (E 171), natrium-lauryl-sulfát, želatina.
Potisk: Oxid titaničitý (E 171), šelak, sojový lecithin (E 322), dimetikon, černý oxid železitý (E 172).

6.2  Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3  Doba použitelnosti
3 roky.

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním vnitřním obalu.

6.5  Druh obalu a velikost balení
PVC/PVDC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 28, 30, 56, 90, 98 tobolek.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)
Žádné zvláštní požadavky.

7.  Držitel rozhodnutí o registraci
Abbott GmbH &Co.KG, Wiesbaden, Německo

8.     Registrační číslo
10 mg: 08/541/99-C
15 mg: 08/542/99-C

9.  Datum první registrace / prodloužení registrace
4. 8. 1999/29.9.2004

10. Datum revize textu
18.1.2006

jinak Ivetato, dělám to podobně, taky jsem si spočítala celkovou sumu a propočítala to na množství, které můžu sníst... nebo spíš, abych měla představu, kolik toho v takovém jídle sním

jak zase něco vymyslím a spočítám, hodím Ti to sem ...... a budu ráda, když něco přidáš
krásný sobotní sluníčkový den všem hrdinkám !!! v pondělí ubývajícím kilům ZDAR !

Upravil(a) mala.popelka (19. 8. 2006 10:10)

Ahojky malá popelko, ty máš ten receptík vypracovaný do detailů,to já jen spočítám kJ a pak rozdělím na porce.Tak jestli to bude stačit,tak tady je příspěvek: KAKAOVÉ ŘEZY S TVAROHEM A ŽELÉ ::: 4 celá vejce,200g kryst.cukru,180g oleje,1 sklenice vlažné vody,2 lžíce kakaa, 1 van.cukr,300g polohrubé mouky, 1 práš.do peč.   Těsto nalijeme na vymazaný a vysypaný plech a upečeme. Tvarohovou nádivku natřeme na vychladlou placku (2 tvarohy,lžíce másla,van.cukr, rum!). Zalijeme tuhnoucím želé (3/4 l vody,pomeranč.Tang,2 vanilk.pudinky). Celý plech mám spočítaný na 23385 kJ. Neděste se,je to takový lepší moučník a množství odpovídá plechu!!!

Prosim vás děvčata má někdo zkušenosti s lepícími naplastěmi na hubnutí zn.TRIM ? Zdravím všechny. Květa

Upravil(a) květa (27. 8. 2006 18:00)

květa napsal(a):

Prosim vás děvčata má někdo zkušenosti s lepícími naplastěmi na hubnutí zn.TRIM ? Zdravím všechny. Květa

ja ne ale cetla jsem par prispevku od jinych holek,nekde uz to tema totiz bylo a je to jen tahani penez.nemam s tim sice sama zkusenost ale verim tomu ze je to jen reklama.

Babucha napsal(a):

Ahoj všem, mám možná hloupý dotaz, přesto ho položím: jaký je rozdíl mezi tuky, sacharidy a cukry? Respektive který z nich je nehorší, na který údaj si dát největší pozor? Vždycky kontroluju etikety a buď je tam plno toho nebo onoho...
Jo, taky jsem slyšela něco o Šmakounovi, máte zkušenosti?
Pěkný den všem

BABUCHO,
ŠMAKOUN TI NAHRADÍ MASO.
SACHARIDY= CUKRY-MÁME JEDNODUCHÉ A SLOŽENÉ CUKRY.JEDNODUCHÉ CUKRY TI DODAJÍ ENERGII V   
                    PODSTATĚ HNED A ZE SLOŽENÝCH SE ENERGIE UVOLŇUJE POSTUPNĚ.ŠPATNÉ NA         
                   JEDNODUCHÝCH JE TO,ŽE TI ZVEDNOU HLADINU INZULÍNU,JEJÍŽ VÝKYVY NEJSOU DOBRÉ
                   A VYVOLÁVAJÍ DALŠÍ  CHUŤ NA SLADKÉ.
TUKY-DĚLÍME NA ROSTLINNÉ A ŽIVOČIŠNÉ.

BÍLKOVINY-JSOU STAVEBNÍ LÁTKY SVALŮ.NAJDEŠ JE V MASE,MLÉČNÉ VÝROBKY         
                (NÍZTUČNÉ SÝRY ,NÍZKOTUČNÝ TVAROH,SOJA...),VAJEČNÉ BÍLKY.

SACHARIDY,TUKY I BÍLKOVINY TĚLO POTŘEBUJE,JEN JE NESMÍŠ DO SEBE CPÁT PO KILECH.
JE TŘEBA JÍST JEN MÁLO TUKŮ A PŘIMĚŘENĚ SACHARIDŮ A BÍLKOVIN.

JE TO JEN VYČTENÉ Z ČASOPISŮ TAK SE ZKUS PODÍVAT NA NĚJAKÉ STRÁNKY O ZDRAVÉ VÝŽIVĚ.

To neplatí!!!!! Sluníčko to někde zkopírovalo a já tady machřím se znalostma ze školy....
Ale koukám, že to mám za 1*

Takže lepší je hlídat na etiketě spíše tuky?

Babucha napsal(a):

A taky nechápu, že sacharidy=cukry. Třeba ve žvýkačkách je sacharidů 66 a cukru 0... Já tomu nerozumím, ach jo...

Cukr je druh sacharidu...... už chápeš?

SLUNÍČKO napsal(a):

A ŽVÝKAČKY SI KUPUJU BEZ CUKRU.

No právě že Orbit bez cukru mají 66 sacharidů... Proto mě to tak zmátlo.